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注射用达卡巴嗪
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注射用达卡巴嗪
通用名：注射用达卡巴嗪
英文名：Dacarbazine for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Dakabaqin
【成 份】 本品主要成份：达卡巴嗪。
化学名称：5-（3，3-二甲基-1-三氮烯）-咪唑-4-甲酰胺枸橼酸盐。简称DTIC或DIC。
分子式：C6H10N6O•C6H8O7
分子量：374.31
所用辅料：枸橼酸
英文名：Dacarbazine for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Dakabaqin
【成 份】 本品主要成份：达卡巴嗪。
化学名称：5-（3，3-二甲基-1-三氮烯）-咪唑-4-甲酰胺枸橼酸盐。简称DTIC或DIC。
分子式：C6H10N6O•C6H8O7
分子量：374.31
所用辅料：枸橼酸
【药品名称】
通用名：注射用达卡巴嗪
英文名：Dacarbazine for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Dakabaqin
【成 份】
本品主要成份：达卡巴嗪。
化学名称：5-（3，3-二甲基-1-三氮烯）-咪唑-4-甲酰胺枸橼酸盐。简称DTIC或DIC。
分子式：C6H10N6O•C6H8O7
分子量：374.31
所用辅料：枸橼酸
【性 状】 本品为类白色或略带微红色的疏松块状物或粉末。
【适 应 症】 用于黑色素瘤。
【规 格】 0.1g（按C6H10N6O计）
【用法用量】
静脉滴注，本品应临用前现配，2小时内用完：
取2.5～6mg/kg或200～400mg/m2，用生理盐水10～15ml，溶解后用5％葡萄糖注射液250～500ml稀释后滴注。30分钟以上滴完，一日一次，连用5～10日为1疗程，一般间歇3～6周重复给药。
单次大剂量：650～1450mg/m2，每4～6周1次。
静脉注射：一次200mg/m2，一日一次，连用5日，每3～4周重复给药。
【不良反应】
消化道反应：如食欲不振、恶心呕吐、腹泻等，2～8小时后可减轻或消失。
骨髓抑制：可致白细胞和血小板下降、贫血，以大剂量时更为明显。一般在用药2～3周出现血象下降，第4～5周可恢复正常。
少数病人可出现“流感”样症状，如全身不适、发热、肌肉疼痛，可发生于给药后7日，持续1～3周。可有面部麻木、脱发。
局部反应：注射部位可有血管刺激反应。
偶见肝肾功能损害。
【禁 忌】
水痘或带状疱疹患者禁用。
严重过敏史者禁用。
妊娠期妇女禁用。
【注意事项】
肝肾功能损害、感染患者慎用本品。
因本品对光和热极不稳定、遇光或热易变红，在水中不稳定，放置后溶液变浅红色。需临时配制，溶解后立即注射。并尽量避光。
对诊断的干扰：使用本品时可引起血清尿素氮、碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶暂时性升高。
用药期间禁止活性病毒疫苗接种。
静脉滴注速度不宜太快。
防止药物外漏，避免对局部组织刺激。
用药期间应定期检查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
有致畸、致突变作用，可能有致癌作用，妊娠期妇女禁用。
哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。
【儿童用药】 未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年用药】 未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】
本品与其他对骨髓有抑制的药物或放射联合应用时，应减少本品的剂量。
【药物过量】 未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理毒理】
药理
本品是一种嘌呤类生物合成的前体，能干扰嘌呤的生物合成；进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物，具有直接细胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成，也影响DNA的合成。
毒理
实验结果表明：本品对小白鼠腹腔注射之急性半数致死量（LD50）为815mg/kg±50.9mg/kg。
【药代动力学】
本品由于口服吸收不完全，个体差异很大。达卡巴嗪只由静脉内给药。它先在肝中通过N-去甲基作用成为单甲基形式，然后代谢成为氨基咪唑羧基酰胺（Aminoimidazole Carboxamide，AIC）和重氮甲烷。活性的碳离子是从重氮甲烷中形成的。本品具有双相的血浆衰降：半衰期（t1/2）为19分钟及5小时。它很快由肾小管分泌而排除。在6小时内大约40％以不改变的形式排出，尿中主要的代谢产物是AIC。
【贮 藏】 遮光，密封，在2～8oC保存。
【包 装】 玻璃瓶装，1支/盒。
【有 效 期】 24个月。
【执行标准】 WS-10001-(HD-0946)-2002
【批准文号】 国药准字H20063177
